(-)-BlebbistatinisanSenantiomerofblebbistatin.BlebbistatinisapotentandselectivemyosinIIinhibitorwithIC₅₀valuesrangingfrom0.5to5μM.

IC50:0.5to5μM(myosinII)^[1]

BlebbistatinpotentlyinhibitsseveralstriatedmusclemyosinsaswellasvertebratenonmusclemyosinIIAandIIBwithIC₅₀valuesrangingfrom0.5to5μM.Smoothmusclemyosinisonlypoorlyinhibited(IC₅₀=80μM)^[1].Blebbistatindoesnotcompetewithnucleotidebindingtotheskeletalmusclemyosinsubfragment-1.TheinhibitorpreferentiallybindstotheATPaseintermediatewithADPandphosphateboundattheactivesite,anditslowsdownphosphaterelease.Itblocksthemyosinheadsinaproductscomplexwithlowactinaffinity^[2].Inculture-activatedhepaticstellatecells,blebbistatinisfoundtochangebothcellmorphologyandfunction.Stellatecellsbecomesmaller,acquireadendriticmorphologyandhavelessmyosinIIA-containingstressfibresandvinculin-containingfocaladhesions.Blebbistatinimpairssiliconewrinkleformation,reducescollagengelcontractionandblocksendothelin-1-inducedintracellularCa²⁺release.Itpromoteswound-inducedcellmigration^[3].

Blebbistatindose-dependentlyandcompletelyrelaxbothKCl-andcarbachol-inducedratdetrusorandendothelin-1-inducedhumanbladdercontraction.Pre-incubationwith10μMblebbistatinattenuatescarbacholresponsivenessby65%whileblockingelectricalfieldstimulation-inducedbladdercontractionreaching50%inhibitionat32Hz^[4].

• [1].LimouzeJ,etal.Specificityofblebbistatin,aninhibitorofmyosinII.JMuscleResCellMotil.2004;25(4-5):337-41.

  [2].KovácsM,etal.MechanismofblebbistatininhibitionofmyosinII.JBiolChem.2004Aug20;279(34):35557-63.

  [3].LiuZ,etal.Blebbistatininhibitscontractionandacceleratesmigrationinmousehepaticstellatecells.BrJPharmacol.2010Jan1;159(2):304-15.

  [4].ZhangX,etal.InvitroandinvivorelaxationofurinarybladdersmoothmusclebytheselectivemyosinIIinhibitor,blebbistatin.BJUInt.2011Jan;107(2):310-7.

FreshlyisolatedHSCsarereplatedon96-wellplate.Atday3,mediumisreplacedbyserum-freemediumandcellsarestarvedovernight,treatedwithorwithoutblebbistatin(25μM)for2hfollowedbystimulationwithplatelet-derivedgrowthfactor-BB(20ng/mL).Afteranovernightincubation,theWST-1cellproliferationassayareperformed^[3].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].LimouzeJ,etal.Specificityofblebbistatin,aninhibitorofmyosinII.JMuscleResCellMotil.2004;25(4-5):337-41.

  [2].KovácsM,etal.MechanismofblebbistatininhibitionofmyosinII.JBiolChem.2004Aug20;279(34):35557-63.

  [3].LiuZ,etal.Blebbistatininhibitscontractionandacceleratesmigrationinmousehepaticstellatecells.BrJPharmacol.2010Jan1;159(2):304-15.

  [4].ZhangX,etal.InvitroandinvivorelaxationofurinarybladdersmoothmusclebytheselectivemyosinIIinhibitor,blebbistatin.BJUInt.2011Jan;107(2):310-7.

292.33

C₁₈H₁₆N₂O₂

856925-71-8

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

DMSO:5.2mg/mL(Needultrasonicandwarming)

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.47%

SelectBatch:HY-13441-18382HY-13441-26749HY-13441-24426

DataSheet(123KB)SDS(252KB)

COA(96KB)HNMR(199KB)LCMS(221KB)

HandlingInstructions(1252KB)

• [1].LimouzeJ,etal.Specificityofblebbistatin,aninhibitorofmyosinII.JMuscleResCellMotil.2004;25(4-5):337-41.

  [2].KovácsM,etal.MechanismofblebbistatininhibitionofmyosinII.JBiolChem.2004Aug20;279(34):35557-63.

  [3].LiuZ,etal.Blebbistatininhibitscontractionandacceleratesmigrationinmousehepaticstellatecells.BrJPharmacol.2010Jan1;159(2):304-15.

  [4].ZhangX,etal.InvitroandinvivorelaxationofurinarybladdersmoothmusclebytheselectivemyosinIIinhibitor,blebbistatin.BJUInt.2011Jan;107(2):310-7.

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Medchemexpress（MCE）

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MedChemexpress（MCE）是全球＊＊的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。 我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、**的企业灵魂铸造了MCE的行业地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。MCE专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据，从客户的询价到产品的售后服务，我们拥有着完善的管理体系，从而保证我们的服务更加**、准确。MCE(中国)，努力为中国的医药行业发展注入新的活力，我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。

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